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研究背景醫藥中間體是新藥合成的基礎，3,4-二甲基苯肼鹽酸鹽是一種重要的醫藥中間體。它與乙酰乙酸乙酯反應得到的產物2-(3,4-二甲基苯基）-5-甲基-1H-吡唑-3(2H）-酮是治療慢性免疫性血小板減少藥物艾曲波帕的重要中間體。傳統生產方法的都是間歇釜生產工藝，一般都以3,4-二甲基苯胺為原料低溫下經過重氮化，還原，水解，再成鹽得到產物，該方法不但耗時長，副反應多，收率低，而且重氮化反應屬于高危工藝，潛在安全隱患。上藥康麗(常州)藥業有限公司利用康寧G1反應器開發的連續流合...

研究背景在化學領域，點擊反應是一種高效的合成策略，其特點是利用高選擇性和高效反應來快速構建復雜分子。BarrySharpless、MortenMeldal和CarolynBertozzi教授因其在“點擊反應”方面的開創性工作及其對生物正交變換的擴展而于2022年獲得諾貝爾化學獎。銅催化的疊氮化物和炔烴之間的[3+2]環加成反應，也被稱為Huisgen環加成，是最為重要的點擊反應之一。相比傳統的批處理方案，在連續流設備中進行Huisgen環加成具有顯著優勢：如更精確的溫度控制；...

研究背景BarrySharpless、MortenMeldal和CarolynBertozzi教授因其在“點擊反應”方面的開創性工作及其對生物正交變換的擴展而于2022年獲得諾貝爾化學獎。毫無疑問，最重要的點擊反應類型是銅催化的疊氮化物和炔烴之間的[3+2]環加成，通常被稱為Huisgen環加成。隨著Sharpless奠定了點擊化學的基本原理，很明顯，Huisgen環加成符合點擊反應的標準。Huisgen環加成是合成三唑類化合物的重要方法。藥物發現三唑類化合物在生物活性分子中...

艾滋病（人類免疫缺陷病毒（HIV））仍然是全球公共衛生挑戰。HIV整合酶抑制劑（INIs）是最近批準的一類藥物，可以干擾HIV整合酶并抑制其將病毒DNA插入人類基因組。考慮到INI的高需求藥物，特別是多替拉韋，目前被世界衛生組織推薦用于啟動抗逆轉錄病毒療法的艾滋病毒一線治療。多替拉韋是由葛蘭素史克公司研制，鑒于其專利即將到期，其工藝研究引起了廣泛關注。南非納爾遜·曼德拉大學PaulWatts研究團隊，報道了一種高效的連續流合成治療HIV的活性藥物成分多替拉韋的工藝。圖1.多盧...

研究背景綠色化學的角度來看，可見光光化學特別有吸引力，因為它能夠在非常溫和的條件下進行各種化學轉化。由于大多數有機化合物不吸收可見光，驅動這類反應的主要方法是使用光催化劑（也稱為“光敏劑”）。在一個或多個光子激發時，將電子或能量轉移到給定的底物上。法國國立科學技術與管理學院（CNAM）分子化學團隊與康寧反應器技術法國團隊合作，使用康寧LRS（LabReactorSystem）光化學反應器一年內成功發表兩篇光化學研究成果。今天，小編就帶大家解讀：無“光敏劑”，如何在連續流中實現...

研究背景芐位氧化反應是有機合成中重要的官能團轉化方法之一，但傳統的芐位氧化反應通常需要高溫和強氧化劑等嚴苛條件。2018年，中科院上海有機所左智偉教授課題組，利用鈰催化劑CeCl3和醇共催化劑TCE在室溫和400nmLEDs光照下產生了高活性的烷氧自由基，進而活化烷烴的C-H鍵形成烷基自由基，通過自由基途徑最終實現輕質烷烴的高選擇性胺化和烷基化反應。【新案例】光促雙重催化環加成反應作者設想是否能將這一高效的協同催化體系應用于烷基芳烴C-H鍵的氧化反應，從而大幅提高反應效率，縮...